Ak sa lieky proti rakovinovým ochoreniam podávajú v novom nosnom materiáli, tzv. nanošpongiách, sú oveľa účinnejšie. V časopise Cancer Research to oznámil desaťčlenný tím, ktorý viedla Eva Harthová z Vanderbiltovej univerzity v Nashville v americkom štáte Tennessee. Prvým autorom článku bol jej kolega Ralph Passarella.
Nanošpongiový spôsob viedol k tri až päťnásobne lepšiemu výsledku pri zmenšovaní rastu tumorov, než aký sa darí dosiahnuť priamym vstreknutím liekov. "O efektívnych cielených systémoch postupného podávania liekov sa dlho snívalo, no realizácii bránila sprievodná veľmi zložitá chémia. Teraz sme uskutočnili významný krok k prekonaniu týchto prekážok," povedala Eva Harthová.
Prostriedkom sa stali nepatrné špongie, veľké iba ako typický vírus. Vedci ich naplnili liekom a pridali k nim špeciálne chemické "spojky", ktoré sa prednostne viažu na znak, vyskytujúci sa iba na povrchu tumorových buniek. Vstrekli ich pokusným zvieratám. Drobné špongie obiehali po tele s krvou, pokým nenarazili na povrch tumorovej bunky, ku ktorej prilipli, alebo ich bunka vstrebala. Následne sa z nich začal uvoľňovať liek. Medicínsky význam tu spočíva najmä v skutočnosti, že podávanie prebiehalo kontrolovateľne a predpovedateľne. Takýto cielený spôsob má dve hlavné výhody: liek je pri danej dávke efektívnejší a spôsobuje menej neželateľných vedľajších dôsledkov. "Tento materiál voláme nanošpongia, v skutočnosti sa však viac podobá trojrozmernej sieti alebo lešeniu. Základom je dlhý polyester, zmiešaný v roztoku s malými molekulami, tzv. priečnymi spojkami, ktoré fungujú ako drobučké záchytné háčiky, držiace pokope jednotlivé časti polyméru. Výsledkom sú guľovité častice vyplnené dutinami, kde možno uložiť molekuly lieku," vysvetlila Eva Harthová.
"Polyester je biodegradovateľný, takže sa v tele postupne rozkladá. Tým sa z neho predpovedateľne uvoľňuje liek, ktorý nesie. Predpovedateľnosť je jednou z veľkých výhod tohto systému v porovnaní s inými vyvíjanými nanočasticovými podávacími systémami. Keď totiž dospejú k cieľu, väčšinu lieku uvoľnia rýchlo a nepredpovedateľne. Volá sa to eruptívny efekt a komplikuje určenie účinných dávok," doplnila. Nanošpongiové častice sú tiež rozpustné vo vode, takže do nich možno zabaliť hydrofóbne lieky, ktoré sa samé osebe tak ľahko nerozpúšťajú – dosiaľ ich bolo treba miešať s ďalšou chemickou látkou, ktorá znižovala ich účinnosť a mohla mať vedľajšie účinky.
Veľkosť nanošpongiovitých častíc možno meniť rôznym pomerom priečnych spojok. V tomto výskume sa použili 50-nanometrové častice.
Iné výskumy ukázali, že podobný systém podávania liekov funguje najlepšie vtedy, keď je menší ako 100 nanometrov. Ďalšou výhodou je chemicky jednoduchý spôsob výroby nanošpongiových častíc, ako aj pripájania peptidových "spojok" pre naviazanie na tumorové bunky. (Peptidy sú krátke reťazce aminokyselín, de facto malé bielkoviny.) Peptidovú "spojku" použitú pri tomto výskume si vedci vyvinuli sami – výberovo sa viaže na tumory, ktoré už boli liečené ožarovaním. Pokusnými zvieratami boli myši. Ako takpovediac náklad nanošpongií tím Evy Harthovej vyskúšal liek paclitaxel (generikum Taxolu), ktorý sa používa v chemoterapii rakovinových ochorení.
Účinky overili na dvoch typoch tumorov, pomaly rastúcom tumore ľudskej rakoviny prsníka a rýchlo rastúcom myšom glióme. V obidvoch prípadoch dali zvieratám po jedinej injekcii a zistili zvýšené odumieranie rakovinových buniek a spomalenie rastu tumorov, ktoré prekonávalo výsledky dosahované pri známych chemoterapeutických prístupoch. Ako ďalší krok plánujú opakované injekcie. Cieľom je zistiť, či nanošpongiový systém dokáže zastaviť a obrátiť rast tumorov. Treba tiež dôkladne preveriť prípadnú toxicitu, aby sa dalo prejsť ku klinickým skúškam s ľudskými pacientmi.
Zdroj: Komuniké Vanderbilt University z 2.6.2010
Autor článku: TASR